阿哌沙班(apixaban)化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,分子式为C25H25N5O4,分子量为459.49700,密度为1.42g/cm3,沸点为770.468?C at 760 mmHg,闪点为419.764?C,折射率为1.705。临床上用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。
注意事项:
出血风险
与其他的抗凝药物一样,对服用阿哌沙班的患者,要严密监测出血征象。阿哌沙班应慎用于伴有以下出血风险的患者:先天性或获得性出血疾病;活动性胃肠道溃疡疾病;细菌性心内膜炎;血小板减少症;血小板功能异常;有出血性卒中病史;未控制的重度高血压;近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血,应停用阿哌沙班(参见【药物过量】)。
肾损害
轻度或中度肾损害患者无需调整剂量(参见【药代动力学】)。
在重度肾损害(肌酐清除率为15-29ml/min)患者中的有限临床数据表明,该患者人群的阿哌沙班血浆浓度升高,由于可能增加出血风险,阿哌沙班单独或联合乙酰水杨酸用于这些患者时应谨慎(参见【药代动力学】)。
由于尚无肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的临床资料,因此不推荐这些患者服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
老年患者
阿哌沙班与乙酰水杨酸联合用于老年患者的临床经验有限。因可能增加出血风险,老年患者联合服用这两种药应谨慎。
肝损害
阿哌沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者(参见【禁忌】)。
不推荐重度肝损害的患者服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
对于轻度及中度肝损害的患者(Child Pugh A或B级),应当谨慎服用阿哌沙班(参见【药代动力学】)。
由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或总胆红素升高≥1.5*ULN的患者未入选临床试验,因此,阿哌沙班用于这些人群时应谨慎(参见【药代动力学】)。术前应常规检测ALT。
髋骨骨折手术
目前尚无临床试验评价接受髋骨骨折手术患者服用阿哌沙班的有效性及安全性,因此,不推荐这些患者服用阿哌沙班。
辅料信息
本品中含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应服用本品。
对驾驶及机械操作能力的影响
阿哌沙班对驾驶及机械操作能力无影响或该影响可以忽略。
以上知识仅供参考,希望对您有所帮助!