舒更葡糖钠是-种新型的选择性肌松药拮抗剂.能选择性结合氨基甾体类肌松药并终止其肌肉松弛效果。舒更葡糖钠为& gamma;环糊精衍生物，由8个毗邻的葡萄糖分子构成环状分子结构，具有亲脂性内腔，具有*的容纳氨基甾体分子如罗库溴铵的内径，8个带有负电荷亲水性的羧基侧链从环糊精分子边缘向外投射,侧链上的酸性功能基(C00-) 增加了内腔的亲脂性并能与罗库溴铵带正电荷的氮原子形成静电键。同时这些基团彼此排斥，因而保证了环糊精分子内腔的开放。-旦罗库溴铵的甾体核进入内腔,带负电荷的羧基键紧紧地与罗库溴铵带正电荷季铵分子结合。x射线晶体学显示舒更葡糖钠紧紧地与罗库溴铵结合。舒更葡糖钠与肌松药的亲和力不同:罗库溴铵>维库溴铵>泮库溴铵。同时其与琥珀酰胆碱或卞异喹啉类非去极化肌松药阿曲库铵、顺式阿曲库铵和美维库铵没有亲和力，因而不能拮抗它们的肌松作用。
国内外研发现状：
舒更葡糖钠在2013年9月*在欧洲上市,用于逆转常规使用的神经肌肉阻断药罗库溴铵或维库溴铵作用，可立即逆转成人使用过的罗库溴铵作用、常规逆转儿童和青少年(2二17 岁)使用过的罗库溴铵作用。随后在韩国和日本也获得了，上市批准。
舒更葡糖钠产品优势及前景分析：
舒更葡糖钠是shou个和唯- -的选择性松弛结合剂，是20年来麻醉药领域di一个重大药物进展。它是环糊精的化学修饰物，以*新颖的方法发挥作用:包裹肌肉松弛药分子并使其无效。本品专门设计在数分钟内逆转全身性麻醉时由罗库溴铵或维库溴铵诱导的中度和深度肌肉松弛作用。由此,本品可使麻醉师在手术开始至结束很好地控制肌肉松弛的度,提高数以百万计手术的质量。对麻醉师和患者来说，其代表了20年来shou个大进步，使麻醉作用有可能产生逆转。舒更葡糖钠起效快，除常规逆转麻醉作用外还可用于需立即逆转罗库溴铵作用的关键时刻。在临床研究中,本品逆转罗库溴铵作用的平均时间约为3分钟。通过市场分析本品利润可观。本项目原料药制备技术难度大，质量控制要求高，技术壁垒较高，竞争者会比较少，有很好的开发前景。
更新时间：2020-09-17 
浏览次数：937
技术文章
我的位置：