伊马替尼,酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子蛋白激酶抑制剂,它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
中文名称:伊马替尼
中文别名:伊马替尼中间体;伊玛替尼;4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名称:Imatinib
英文别名:IMA-3; IMATINIB-D3; AKOS 91378; Imatinib Base; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-phenyl)benzamide; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-phenyl)benzamide methanesulfonate (1:1)
合成路线
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室温和氮气下搅拌。减压浓缩,加入水,冷却、过滤、滤饼真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再过滤。 得产物伊马替尼。
伊马替尼有什么作用?
伊马替尼主要是用于治疗慢性粒细胞白血病的急性变期,也可以用于治疗加速期,干扰素治疗失败后的慢性粒细胞白血病。不能手术切除的,或者已经发生远处转移的恶性胃肠间质瘤(GIST)的患者也可以用其治疗。伊马替尼主要的药理作用是在一般水平上抑制酪氨酸激酶,ph染色阳性的慢性粒细胞白血病,以及急性淋巴细胞白血病的患者,帮助其新鲜细胞的增殖并且诱导肿瘤细胞的凋亡。
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