舒更葡糖钠用于逆转神经肌肉阻滞剂的选择性肌肉松弛拮抗剂,在临床手术麻醉中可帮助全身麻醉患者快速地逆转深度和中度肌肉松弛状态,促进患者恢复自主呼吸和肢体活动能力,帮助改善患者的术后转归。舒更葡糖钠发挥此作用在于其γ-环糊精的分子结构,可以与罗库溴铵形成复合物,降低血液中游离的药物浓度,从而逆转罗库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
舒更葡糖钠是一种γ-环糊精,由8个吡喃葡萄糖构成的环状结构,其外缘亲水而内腔疏水,结合适当的客体,形成主客体包裹物。只螯合甾体类非去极化肌松药罗库溴铵和维库溴铵,对苄异喹啉类非去极化肌松药(如阿曲库铵等)及去极化肌松药(琥珀胆碱)无拮抗作用,是首个和唯一的选择性松弛拮抗剂。
舒更葡糖钠按1﹕1的比例结合血中游离罗库溴铵或维库溴铵,使得血中肌松药浓度迅速降低,神经肌肉接头处的罗库溴铵脱离乙酰胆碱受体,从而达到肌松恢复的效果。舒更葡糖钠和罗库溴铵结合后很难分离。舒更葡糖钠结合罗库溴铵的能力是维库溴铵的2.5倍,但是它们在结合后都同样不能分离。
和以往的肌松拮抗药相比,舒更葡糖钠提供了一种起效快速、安全性高而副作用又少的逆转肌松拮抗药。同时舒更葡糖钠能安全、有效地用于婴幼儿、孕妇、心、肾功能受损及重症肌无力患者,为临床麻醉工作带来更大的安全性。
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