替格瑞洛,化学名称为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇,分子式为C23H28F2N6O4S,是一种血小板聚集抑制剂。
替格瑞洛的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷,所以被国内外多个指南列于一线推荐,且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷)是一种不同化学分类的药物,因此将之前的中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
替格瑞洛的相关注意事项:
出血风险
在3期关键性试验(PLATO【血小板抑制和患者结果】,18,624例患者)中,关键排除标准包括过去6个月内发生出血风险增加、具有临床意义的血小板减少或贫血、既往颅内出血、胃肠道出血,或过去30天内接受了大手术。在用替格瑞洛和阿司匹林联合治疗的急性冠脉综合征患者中,非CABG主要出血的风险增加,需要临床关注的出血(非致死或危及生命的“主要+次要PLATO出血”)亦更多见。
因此,应衡量替格瑞洛用药对患者带来的已知出血风险增加与预防动脉粥样硬化血栓事件获益之间的平衡。如有临床指证,以下患者应慎用替格瑞洛:
⒈·有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。
⒉在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品(例如:用非甾体抗炎药(NSAIDS)、口服抗凝血药和/或纤溶剂)的患者,慎用本品。
目前尚无有关替格瑞洛对血小板成分输血时止血作用的数据;循环中的替格瑞洛可能会抑制已输注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加压素不会降低模板法出血时间,因此去氨加压素可能对临床出血事件没有作用。
抗纤维蛋白溶解疗法(氨基己酸或氨甲环酸)和/或重组因子Ⅶa可能会增强止血作用。在确定出血原因且控制出血后,可重新使用替格瑞洛片。
以上知识仅供参考,希望对您有所帮助!