雷美替胺杂质 对照品列表:
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雷美替胺相关介绍:
结构式:
雷美替胺(也译为拉米替隆,ramelteon),商品名:Rozerem,化学名(S)-N-[2-(1,6,7,8- 四氢 -2H- 茚并 -[5,4-b]呋喃 -8- 基)乙基]丙酰胺,2005年9月获 FDA 批准在美国上市,商品名为 Rozerem,可用于治疗难以入睡型失眠症,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。本品能选择性激动褪黑激素 1 型受体和 2 型受体(MT1、MT2),增加慢波睡眠(SWS)和快动眼睡眠(REW),从而减少失眠。
本品为褪黑激素受体激动剂,与褪黑激素MT1和MT2受体有较高的亲和力,对MT1和MT2受体呈特异性*激动作用,而不与MT3受体作用。此外,它不与GABA受体复合物等神经递质受体结合,在一定的范围内也不干扰多数酶的活性,因此,能避免与GABA药物相关的注意力分散(可能导致车祸、跌倒骨折等)以及药物成瘾和依赖性。其主要代谢物M一Ⅱ的总量是母体的20一100倍,但活性较低,与MT1和MT2受体的亲和力分别约为母体的1/5和1/10。与原形药物相比,其药理活性降低约17—25倍。本品其他代谢物无活性。
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